阿立哌唑
阿立哌唑
阿立哌唑
- 日期:2022/11/23 14:49:22 發布人:阿立哌唑
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阿立哌唑
中文名稱: 阿立哌唑
英文名稱: Aripiprazole
中文別名: 7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮
CAS RN: 129722-12-9
EINECS號:
分 子 式: C23H27Cl2N3O2
分 子 量: 448.3854
阿立哌唑危險品標志:
風險術語:
安全術語:
物化性質:
阿立哌唑用 途: 抗精神病藥
阿立哌唑,用于治療各類型的精神分裂癥。國外臨床試驗表明,本品對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有明顯療效,也能改善伴發的情感癥狀,降低精神分裂癥的復發率。
化學百科-brh
藥物名稱 阿立哌唑 藥品類型 基本藥物 英文名稱 Aripiprazole 中文別名 阿比利非;博思清;赫爾寧 英文別名 Brisking;Abilify
阿立哌唑化學名稱
7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮
分子結構式
分子式:C23H27N302Cl2
分子量:448
阿立哌唑理化性質
無色結晶粉末。
阿立哌唑藥理學
本品是一種新型的非典型抗精神分裂癥藥物,對DA能神經系統具有雙向調節作用,是DA遞質的穩定劑。與D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力。通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產生抗精神分裂癥作用的。本品口服后血藥濃度達峰時間為3?5小時,半衰期為48?68小時。去氫阿立哌唑為主要活性代謝物。
阿立哌唑適應癥
用于治療各類型的精神分裂癥。國外臨床試驗表明,本品對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有明顯療效,也能改善伴發的情感癥狀,降低精神分裂癥的復發率。
阿立哌唑用法和用量
由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
阿立哌唑不良反應
比較輕,體重增加、錐體外系反應等發生率低,所以患者的耐受性比較好。不良反應主要有頭痛,焦慮失眠,嗜睡,小便失禁,靜坐不能等。
阿立哌唑禁忌癥
對本藥過敏者禁用。
注意事項
①慎用于心血管疾病患者(心肌梗死、缺血性心臟病、心臟衰竭或者傳導異常病史)、腦血管疾病患者或者誘發低血壓的情況(如:脫水、血容量過低和降壓藥治療)。②慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況。③慎用于有吸入性肺炎風險性的患者。
制劑
片劑、膠囊、口腔崩解片:5mg、10mg
阿立哌唑藥典介紹
【鑒別】(1)取本品適量,加甲醇制成每lml中約含16μg的溶液,照紫外可見分光光度法(中國藥典2005版二部附錄IV A)測定,在254nm的波長處有最大吸收。 (2)照有關物質項下色譜條件試驗,取阿立哌唑對照品適量,加流動相超聲處理10分鐘使溶解,并 稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液,作為對照品溶液,取對照品溶液與有關物質項下的供試品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間—致。 (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(中國藥典2005版二部附錄Ⅳ C)。 (4)取本品適量,照X射線粉末衍射法檢查(中國藥典2005版二部附錄Ⅸ F),在晶面間距8.0?士 0.l?、6.2?±0.l?、5.3?士0. 1?、4. 6?±0.1?、4. 4?±0.l? 與 4. 0?±0.1? 處應有特征衍射峰。 【檢查】 有關物質 取本品,加流動相超聲處理10分鐘使溶解并稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1.0ml,置100ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,作為對照溶液,照高效液相色譜法(中國藥典2005版二部附錄V D)測定,用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.03m0l/L醋酸銨溶液-三乙胺(60: 40: 0.2)為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按阿立哌唑峰計算不低于4000。量取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μ1立即分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和,不得大于對照溶液主峰面積。 殘留溶劑 照殘留溶劑測定法(中國藥典2005年版二部附錄珊P)檢查,應符合規定。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5% (中國藥典2005版二部附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品l.0g,依法檢査(中國藥典2005版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留殘渣,依法檢查(中國藥典2005版二部附錄VI H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。 【含量測定】取本品約0.35g,精密稱定,加冰醋酸30ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當于44.84mg的C23H27N302C12。 【類別】抗精神病藥。 【貯藏】遮光,密封保存。
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