阿立哌唑
用 途: 抗精神病藥
阿立哌唑，用于治療各類型的精神分裂癥。國(guó)外臨床試驗(yàn)表明,本品對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有明顯療效，也能改善伴發(fā)的情感癥狀，降低精神分裂癥的復(fù)發(fā)率。
化學(xué)百科-brh
藥物名稱 阿立哌唑 藥品類型 基本藥物 英文名稱 Aripiprazole 中文別名 阿比利非；博思清；赫爾寧 英文別名 Brisking;Abilify
阿立哌唑化學(xué)名稱
7-{4-[4-(2，3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮
分子結(jié)構(gòu)式
分子式:C23H27N302Cl2
分子量:448
阿立哌唑理化性質(zhì)
無(wú)色結(jié)晶粉末。
阿立哌唑藥理學(xué)
本品是一種新型的非典型抗精神分裂癥藥物，對(duì)DA能神經(jīng)系統(tǒng)具有雙向調(diào)節(jié)作用，是DA遞質(zhì)的穩(wěn)定劑。與D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力。通過(guò)對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用來(lái)產(chǎn)生抗精神分裂癥作用的。本品口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3?5小時(shí),半衰期為48?68小時(shí)。去氫阿立哌唑?yàn)橹饕钚源x物。
阿立哌唑適應(yīng)癥
用于治療各類型的精神分裂癥。國(guó)外臨床試驗(yàn)表明,本品對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有明顯療效，也能改善伴發(fā)的情感癥狀，降低精神分裂癥的復(fù)發(fā)率。
阿立哌唑用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書或遵醫(yī)囑。
阿立哌唑不良反應(yīng)
比較輕，體重增加、錐體外系反應(yīng)等發(fā)生率低，所以患者的耐受性比較好。不良反應(yīng)主要有頭痛，焦慮失眠，嗜睡，小便失禁，靜坐不能等。
阿立哌唑禁忌癥
對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
①慎用于心血管疾病患者（心肌梗死、缺血性心臟病、心臟衰竭或者傳導(dǎo)異常病史)、腦血管疾病患者或者誘發(fā)低血壓的情況(如:脫水、血容量過(guò)低和降壓藥治療)。②慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況。③慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。
制劑
片劑、膠囊、口腔崩解片：5mg、10mg
阿立哌唑藥典介紹
【鑒別】（1)取本品適量，加甲醇制成每lml中約含16μg的溶液，照紫外可見(jiàn)分光光度法（中國(guó)藥典2005版二部附錄IV A)測(cè)定，在254nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。 (2)照有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下色譜條件試驗(yàn)，取阿立哌唑?qū)φ掌愤m量，加流動(dòng)相超聲處理10分鐘使溶解，并 稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為對(duì)照品溶液，取對(duì)照品溶液與有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間—致。 (3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致（中國(guó)藥典2005版二部附錄Ⅳ C)。 (4)取本品適量，照X射線粉末衍射法檢查（中國(guó)藥典2005版二部附錄Ⅸ F)，在晶面間距8.0?士 0.l?、6.2?±0.l?、5.3?士0. 1?、4. 6?±0.1?、4. 4?±0.l? 與 4. 0?±0.1? 處應(yīng)有特征衍射峰。 【檢查】 有關(guān)物質(zhì) 取本品，加流動(dòng)相超聲處理10分鐘使溶解并稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1.0ml，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，作為對(duì)照溶液，照高效液相色譜法（中國(guó)藥典2005版二部附錄V D)測(cè)定，用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.03m0l/L醋酸銨溶液-三乙胺（60: 40: 0.2)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。理論板數(shù)按阿立哌唑峰計(jì)算不低于4000。量取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對(duì)照溶液各20μ1立即分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2.5倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和，不得大于對(duì)照溶液主峰面積。 殘留溶劑 照殘留溶劑測(cè)定法（中國(guó)藥典2005年版二部附錄珊P)檢查，應(yīng)符合規(guī)定。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5% (中國(guó)藥典2005版二部附錄Ⅷ L)。 熾灼殘?jiān)?取本品l.0g，依法檢査（中國(guó)藥典2005版二部附錄Ⅷ N)，遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。 重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留殘?jiān)婪z查（中國(guó)藥典2005版二部附錄VI H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。 【含量測(cè)定】取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸30ml使溶解，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，滴定至溶液顯藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當(dāng)于44.84mg的C23H27N302C12。 【類別】抗精神病藥。 【貯藏】遮光，密封保存。
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